5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml dung dịch chứa 50 mg fluorouracil.

Hoạt động

Một chất kìm tế bào từ nhóm các chất chống chuyển hóa, một dẫn xuất pyridine được flo hóa. Nó làm gián đoạn quá trình sinh tổng hợp axit nucleic và ức chế sự phân chia tế bào. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nó nhanh chóng được phân phối khắp cơ thể, đặc biệt là ở các mô tăng sinh nhanh như tủy xương, niêm mạc ruột và mô tân sinh. Nó xuyên qua hàng rào máu não và cả nhau thai. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 10%. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính dihydro-5-fluorouracil và chất chuyển hóa không có hoạt tính (carbon dioxide và urê). Thời gian bán thải trung bình là 10 - 20 phút và phụ thuộc vào liều lượng của thuốc. Thuốc chủ yếu (60-80%) thở ra qua phổi dưới dạng carbon dioxide. Ngoài ra, nó được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi (7-20%). Sự thải trừ thuốc kéo dài ở người suy thận.

Liều lượng

Thuốc chỉ dùng để tiêm tĩnh mạch và nội động mạch. Việc lựa chọn liều lượng và phác đồ điều trị thích hợp phụ thuộc vào tình trạng của bệnh nhân, loại ung thư đang được điều trị và liệu 5-fluorouracil sẽ được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hay kết hợp với một loại liệu pháp khác. Điều trị nên bắt đầu trong bệnh viện. Tổng liều hàng ngày của 5-fluorouracil không được vượt quá 1 g. Nên theo dõi hàng ngày số lượng tiểu cầu và bạch cầu và nên ngừng điều trị nếu số lượng tiểu cầu giảm xuống dưới 100.000 / mm3 hoặc số lượng bạch cầu giảm xuống dưới 3000 / mm3. Thông thường, liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể thực tế của bệnh nhân, trừ khi bệnh nhân bị béo phì, phù nề hoặc các dạng giữ nước khác như cổ trướng. Trong những trường hợp này, trọng lượng đến hạn phải được sử dụng để tính toán. Thuốc nên được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch hoặc nội động mạch. Một liều lượng mẫu được trình bày dưới đây. Ung thư ruột kết và trực tràng. Liều khởi đầu có thể được dùng bằng cách tiêm truyền hoặc tiêm tĩnh mạch, ưu tiên truyền dịch vì độc tính thấp hơn. Truyền tĩnh mạch. Liều hàng ngày 15 mg / kg thể trọng (600 mg / m2), nhưng không quá 1 g mỗi lần truyền, nên được pha loãng trong 300 đến 500 ml dung dịch glucose 5% hoặc 300 đến 500 ml dung dịch NaCl 0,9% và truyền trong 4 giờ. Không có tác dụng phụ, nên truyền dịch trong những ngày liên tục cho đến khi đạt được tổng liều từ 12 đến 15 g, một số bệnh nhân đã được truyền tổng liều lên đến 30 g, với liều tối đa hàng ngày là 1 g, nên ngừng điều trị nếu có tác dụng phụ. hệ thống tạo máu và tiêu hóa. Thuốc cũng có thể truyền liên tục trong 24h Tiêm tĩnh mạch. Liều 12 mg / kg (480 mg / m2) mỗi ngày có thể được tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày. Nếu không có tác dụng phụ xảy ra, nên dùng liều 6 mg / kg vào các ngày 5, 7 và 9. (240 mg / m2). Đối với điều trị duy trì, liều 5 đến 10 mg / kg được tiêm một lần một tuần. (200 đến 400 mg / m2) bằng cách tiêm tĩnh mạch. Trong mọi trường hợp, chỉ nên bắt đầu điều trị hỗ trợ sau khi các tác dụng phụ đã hết. Ung thư vú. Trong điều trị ung thư vú, 5-fluorouracil có thể được sử dụng đồng thời với ví dụ như methotrexate và cyclophosphamide hoặc với doxorubicin và cyclophosphamide. Đối với chế độ này, liều là 10 đến 15 mg / kg. (400 đến 600 mg / m2) được tiêm tĩnh mạch vào ngày 1 và 8 của liệu trình điều trị 28 ngày. Nó cũng có thể được truyền tĩnh mạch liên tục trong 24 giờ, thường với liều 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Các phương pháp quản trị khác. Truyền trong động mạch: liều hàng ngày từ 5 đến 7,5 mg / kg. (200 đến 300 mg / m2) có thể được dùng bằng cách truyền liên tục trong động mạch 24 giờ. Truyền nội động mạch cũng có thể được sử dụng tại chỗ, cả trong điều trị khối u nguyên phát và di căn. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Khuyến cáo giảm liều ở những bệnh nhân: suy nhược; sau phẫu thuật lớn trong vòng 30 ngày qua; với suy nhược tủy xương; bị suy giảm chức năng gan hoặc thận. Không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở trẻ em - không có khuyến cáo về liều lượng cho 5-fluorouracil ở trẻ em. Ở bệnh nhân cao tuổi, 5-fluorouracil được sử dụng với liều lượng tương tự như ở người lớn.

Chỉ định

Liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp phối hợp trong điều trị các khối u ác tính, đặc biệt là ung thư vú, ruột kết và trực tràng, dạ dày và tuyến tụy.

Chống chỉ định

Quá mẫn với 5-fluorouracil. Suy tủy xương, đặc biệt là sau khi xạ trị hoặc điều trị bằng các chất chống ung thư khác. Thay đổi đáng kể thành phần của máu. Xuất huyết. Viêm và loét niêm mạc miệng và đường tiêu hóa. Tiêu chảy nặng. Các vấn đề về gan hoặc thận nghiêm trọng. Các bệnh truyền nhiễm nặng. Lãng phí nghiêm trọng. Bilirubin huyết tương trên 85 µmol / l. Mang thai và cho con bú. Nên tránh sử dụng vắc xin sống. Fluorouracil (5-FU) không được dùng đồng thời với brivudine, sorivudin và các chất tương tự. Ở những bệnh nhân bị thiếu DPD, liều thông thường của fluorouracil sẽ làm tăng tác dụng phụ. Nếu các tác dụng phụ nghiêm trọng xảy ra, có thể nên theo dõi mức DPD. Fluorouracil không nên được sử dụng cho những bệnh nhân bị thiếu DPD.

Các biện pháp phòng ngừa

Trong thời gian điều trị, nên theo dõi công thức máu đầy đủ hàng ngày và nên ngừng điều trị nếu số lượng tiểu cầu giảm xuống dưới 100.000 / mm3 hoặc số lượng bạch cầu dưới 3.000 / mm3. Cũng nên ngừng điều trị khi có dấu hiệu đầu tiên của viêm hoặc loét miệng, tiêu chảy nặng, loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa hoặc xuất huyết bất kỳ. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan hoặc bị vàng da, và những bệnh nhân bị đau ngực trong hoặc trước khi điều trị và có tiền sử bệnh tim. Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân sau khi chiếu xạ liều cao vào vùng xương chậu và sau khi điều trị bằng các chất alkyl hóa, và ở những bệnh nhân cắt bỏ tuyến thượng thận hoặc tuyến yên. Không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở trẻ em.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; viêm niêm mạc đường tiêu hóa (viêm miệng, thực quản, họng hoặc trực tràng). Thường gặp: mất bạch cầu hạt, thiếu máu, suy tủy xương; hội chứng tiểu não thoáng qua và có hồi phục bao gồm rối loạn, trạng thái nhầm lẫn thoáng qua và rối loạn vận động có nguồn gốc ngoại tháp và vỏ não; tiêu chảy, buồn nôn và nôn, chán ăn; chứng rụng tóc có hồi phục. Không phổ biến: sốt; phản ứng quá mẫn cảm; sự buồn ngủ; các trường hợp đau ngực, thiếu máu cục bộ, bất thường điện tâm đồ, rối loạn chức năng thất trái; chảy máu cam, hạ huyết áp, viêm tắc tĩnh mạch; loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa; thay đổi da (ví dụ: da khô, nứt nẻ, xói mòn, ban đỏ, phát ban, ngứa, nhạy cảm với ánh sáng, phản ứng dị ứng trên da, đổi màu, đổi màu liên tục hoặc đổi màu xung quanh tĩnh mạch, thay đổi móng tay, hội chứng ban đỏ lòng bàn tay sau khi dùng liều cao ; hoại tử xương mũi; suy thận; rối loạn sinh tinh và rụng trứng; mệt mỏi Hiếm gặp: viêm kết mạc, chảy nước mắt, hẹp ống lệ, rối loạn thị giác, sợ ánh sáng, viêm dây thần kinh thị giác; nhồi máu cơ tim Rất hiếm: đột quỵ do thiếu máu cục bộ liên quan đến việc sử dụng điều trị phối hợp (ví dụ: 5-fluorouracil + mitomycin C hoặc cisplatin); sốc tim; tổn thương tế bào gan, hoại tử gan gây tử vong.

Mang thai và cho con bú

Thuốc không được sử dụng trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu. Nên cân nhắc giữa lợi ích mong đợi với nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi trong từng trường hợp cụ thể. Các bà mẹ cho con bú nên hạn chế cho con bú trong thời gian điều trị bằng chế phẩm. Cả phụ nữ và nam giới được điều trị bằng 5-fluorouracil nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong tối đa 3 tháng sau khi ngừng điều trị.

Bình luận

Trong quá trình điều trị, cần xác định công thức máu hàng ngày, đồng thời theo dõi các chỉ số chức năng gan, thận. Thuốc có thể cản trở khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác

Không dùng cùng với aminophenazone, phenylbutazone và sulfonamide. Mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ của fluorouracil xảy ra khi sử dụng đồng thời canxi folinate (tiêu chảy), anthracyclines (độc với tim), và mitomycin (hội chứng urê huyết tán huyết). Sự kết hợp với các thuốc kìm tế bào khác (cyclophosphamide, vincristin, methotrexate, cisplatin, doxorubicin), acid folic và alpha interferon làm tăng hiệu quả và độc tính của thuốc. Allopurinol làm giảm độc tính và hiệu quả của thuốc, trong khi chlordiazepoxide, disulfiram, griseofulvin và isoniazid làm tăng hiệu quả. Cimetidin có thể làm tăng nồng độ 5-fluorouracil trong huyết tương. Metronidazole có tác dụng tương tự và có thể làm tăng độc tính của 5-fluorouracil. Levamisole có thể làm tăng độc tính trên gan của 5-fluorouracil. Thiazide có thể làm tăng độc tính trên tủy xương của các thuốc chống ung thư. Vinorelbine có thể gây viêm niêm mạc nặng khi dùng đồng thời với 5-fluorouracil và axit folinic. Việc sử dụng vắc xin sống có thể dẫn đến sự nhân lên của vi rút có trong vắc xin.

Giá bán

5-Fluorouracil-Ebewe, 100% giá 77,43 PLN

Chế phẩm có chứa chất: Fluorouracil