Haloperidol WZF

1 ml dung dịch cho cú sốc chứa 5 mg haloperidol.

Hoạt động

Một loại thuốc an thần kinh thuộc nhóm dẫn xuất butyrophenone. Nó có tác dụng chống loạn thần và an thần mạnh. Nó làm giảm lo lắng, hung hăng, kích động tâm thần, xu hướng ảo giác và ảo tưởng. Haloperidol là một chất đối kháng mạnh với các thụ thể dopaminergic ở trung ương và ngoại vi. Nó có đặc tính kháng cholinergic, và cũng liên kết với các thụ thể opioid. Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt Cmax trong máu 3 - 6 giờ sau khi dùng. Khoảng 92% trong số đó được liên kết với protein huyết tương. Nó được thải trừ khoảng 40% qua nước tiểu và 15% qua phân. T0,5 là 12-37 giờ Haloperidol đi qua hàng rào máu não.

Liều lượng

Tiêm bắp. Người lớn. Kiểm soát nhanh các triệu chứng kích động tâm thần cấp tính nặng trong đợt rối loạn tâm thần hoặc cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực khi không dùng được đường uống: 5 mg. Liều có thể được lặp lại mỗi giờ cho đến khi các triệu chứng được kiểm soát đầy đủ. Liều lên đến 15 mg / ngày là đủ cho hầu hết các bệnh nhân. Liều tối đa là 20 mg / ngày. Việc tiếp tục sử dụng chế phẩm nên được đánh giá ở giai đoạn điều trị sớm. Ngừng dung dịch tiêm ngay khi có chỉ định lâm sàng, nhưng nếu cần điều trị thêm, bắt đầu uống haloperidol trên cơ sở liều 1: 1 và điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng. Cấp cứu mê sảng sau khi điều trị không dùng thuốc thất bại: 1-10 mg. Điều trị nên được bắt đầu với liều thấp nhất có thể, và sau đó nếu tình trạng kích động vẫn còn, điều chỉnh liều cách nhau 2-4 giờ, lên đến liều tối đa 10 mg / ngày. Điều trị múa giật nhẹ đến trung bình trong bệnh Huntington khi các thuốc khác không hiệu quả hoặc không dung nạp và không thể dùng liệu pháp uống: 2-5 mg. Liều có thể được lặp lại mỗi giờ cho đến khi đạt được sự kiểm soát triệu chứng đầy đủ, hoặc liều tối đa là 10 mg / ngày. Phòng ngừa nôn và buồn nôn sau phẫu thuật, đơn độc hoặc phối hợp, ở những bệnh nhân có nguy cơ trung bình hoặc cao, khi các thuốc khác không có hiệu quả hoặc không dung nạp thuốc: 1-2 mg tại thời điểm khởi mê hoặc trong 30 phút. trước khi thức dậy. Điều trị phối hợp buồn nôn và nôn sau mổ khi các thuốc khác không hiệu quả hoặc không dung nạp thuốc: 1-2 mg. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Liều khởi đầu khuyến cáo cho haloperidol ở bệnh nhân cao tuổi bằng một nửa liều khuyến cáo thấp nhất cho người lớn. Liều tối đa ở người cao tuổi là 5 mg / ngày. Liều trên 5 mg / ngày chỉ nên được xem xét ở những bệnh nhân đã dung nạp với liều cao hơn và sau khi đánh giá lại hồ sơ lợi ích cá nhân, nguy cơ đối với từng bệnh nhân. Không cần điều chỉnh liều lượng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, tuy nhiên cần thận trọng. Tuy nhiên, những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận nghiêm trọng có thể yêu cầu liều khởi đầu thấp hơn và các liều tiếp theo nên được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Ảnh hưởng của suy gan về dược động học của haloperidol chưa được đánh giá. Vì haloperidol được chuyển hóa nhiều qua gan, nên giảm một nửa liều ban đầu và các liều tiếp theo nên được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị.

Chỉ định

Người lớn. Kiểm soát nhanh các triệu chứng kích động cấp tính nặng ở người rối loạn tâm thần hoặc cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực khi không thể sử dụng liệu pháp uống. Cấp cứu cơn mê sảng sau khi điều trị không dùng thuốc thất bại. Điều trị chứng múa giật nhẹ đến trung bình trong bệnh Huntington khi các phương pháp điều trị khác không có tác dụng hoặc không được dung nạp và không thể áp dụng liệu pháp uống. Để dự phòng nôn và buồn nôn sau phẫu thuật, đơn độc hoặc phối hợp, ở những bệnh nhân có nguy cơ trung bình hoặc cao khi các thuốc khác không có hiệu quả hoặc không được dung nạp. Điều trị phối hợp buồn nôn và nôn sau mổ khi các thuốc khác không hiệu quả hoặc không dung nạp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào. Hôn mê. Suy nhược thần kinh trung ương. Bệnh Parkinson. Mất trí nhớ với thể Lewy. Bại liệt tiến bộ về hạt nhân. Được biết đến với kéo dài QTc hoặc hội chứng QT dài bẩm sinh. Nhồi máu cơ tim cấp gần đây. Suy tim mất bù. Tiền sử rối loạn nhịp thất hoặc xoắn đỉnh. Hạ kali máu không điều chỉnh. Sử dụng các loại thuốc kéo dài khoảng QT khác.

Các biện pháp phòng ngừa

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ do tăng nguy cơ tử vong. Các trường hợp kéo dài QTc và / hoặc loạn nhịp thất trong một số trường hợp hiếm gặp đột tử đã được báo cáo khi sử dụng haloperidol. Nguy cơ xảy ra các biến cố này tăng lên khi dùng liều cao, nồng độ thuốc trong huyết tương cao, và ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh, hoặc sau khi tiêm, đặc biệt là tiêm tĩnh mạch,. Thận trọng đối với bệnh nhân nhịp tim chậm, bệnh tim, tiền sử gia đình có QTc kéo dài, hoặc những người có tiền sử hoặc tiền sử lạm dụng rượu hiện tại. Cũng nên thận trọng ở những bệnh nhân mà nồng độ haloperidol trong huyết tương có thể trở nên cao. Trước khi bắt đầu điều trị, nên đo điện tâm đồ. Trong khi điều trị, nhu cầu đo điện tâm đồ để kéo dài QTc hoặc rối loạn nhịp thất nên được xem xét ở từng bệnh nhân. Nếu khoảng QT kéo dài trong khi điều trị, khuyến cáo giảm liều, nhưng nếu khoảng QTc vượt quá 500 ms, nên ngừng haloperidol. Rối loạn điện giải như hạ kali máu và hạ kali máu làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất và cần được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng haloperidol. Do đó, khuyến cáo nên xét nghiệm điện giải trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị. Các trường hợp nhịp tim nhanh và hạ huyết áp (bao gồm cả hạ huyết áp thế đứng) cũng đã được báo cáo, và nên thận trọng khi dùng haloperidol cho bệnh nhân có triệu chứng hạ huyết áp thế đứng. Nó nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ của đột quỵ. Nếu phát triển Hội chứng ác tính thần kinh, nên ngừng sử dụng thuốc chống loạn thần ngay lập tức và tiến hành điều trị triệu chứng thích hợp và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân. Haloperidol nên được ngưng khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn vận động muộn. Có thể xảy ra các triệu chứng của hội chứng ngoại tháp (ví dụ: run, tăng trương lực, tăng tiết nước, chậm vận động, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ cấp tính). Tăng liều có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của akathisia. Nam giới và những người trẻ tuổi có nguy cơ mắc chứng loạn trương lực cơ cao hơn. Chứng loạn trương lực cơ cấp tính có thể yêu cầu ngừng thuốc. Nếu cần dùng đồng thời các thuốc chống parkinson, có thể tiếp tục dùng chúng sau khi ngừng haloperidol nếu quá trình thải trừ của chúng nhanh hơn haloperidol, để tránh khởi phát hoặc làm nặng thêm EPS.Cần nhớ rằng nhãn áp có thể tăng trong trường hợp sử dụng đồng thời thuốc kháng cholinergic, bao gồm cả thuốc dùng trong bệnh parkinson, với haloperidol. Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị động kinh và những người dễ bị co giật (ví dụ như cai rượu và tổn thương não). Khuyến cáo điều chỉnh liều và thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Thyroxine có thể làm tăng tác dụng độc hại của haloperidol. Ở những người bị cường giáp, chỉ nên dùng thuốc chống loạn thần một cách thận trọng, đồng thời luôn sử dụng điều trị để duy trì chức năng tuyến giáp bình thường. Tác dụng nội tiết của thuốc chống loạn thần bao gồm tăng prolactin máu. Cần thận trọng ở bệnh nhân tăng prolactin máu, bệnh nhân có tiền sử khối u phụ thuộc prolactin hoặc tiền sử ung thư vú. Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc chống loạn thần. Vì bệnh nhân dùng thuốc chống loạn thần thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải đối với VTE, tất cả các yếu tố nguy cơ có thể có của VTE nên được xác định trước và trong khi điều trị bằng haloperidol và thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Trong bệnh tâm thần phân liệt, đáp ứng điều trị với thuốc chống loạn thần có thể bị chậm lại. Sau khi ngừng thuốc chống loạn thần, các triệu chứng của bệnh cơ bản có thể không xuất hiện trở lại trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng. Nếu trầm cảm là triệu chứng chính, thì không nên sử dụng chế phẩm dưới dạng đơn trị liệu. Haloperidol có thể được sử dụng với thuốc chống trầm cảm trong những điều kiện mà trầm cảm và rối loạn tâm thần cùng tồn tại. Khi điều trị các giai đoạn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực, sẽ có nguy cơ chuyển từ trạng thái hưng cảm sang trầm cảm. Điều quan trọng là phải theo dõi bệnh nhân chuyển giai đoạn sang giai đoạn trầm cảm với các nguy cơ liên quan, chẳng hạn như hành vi tự sát, để tiến hành điều trị thích hợp khi sự thay đổi đó xảy ra. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân chuyển hóa kém với cytochrom P450 2D6 và những người cũng đang dùng chất ức chế CYP3A4. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của dung dịch tiêm ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Hoạt động không mong muốn

Rất phổ biến: kích động, mất ngủ, các triệu chứng hội chứng ngoại tháp, tăng vận động, nhức đầu. Thường gặp: rối loạn tâm thần, trầm cảm, rối loạn vận động chậm, loạn vận động, loạn vận động não, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ, giảm vận động, tăng trương lực, chóng mặt, buồn ngủ, run cơ, nhìn kịch phát cưỡng chế, rối loạn thị giác, hạ huyết áp (bao gồm cả tư thế đứng), nôn, buồn nôn , táo bón, khô miệng, tiết nước bọt, xét nghiệm chức năng gan bất thường, mẩn ngứa, bí tiểu, rối loạn cương dương, tăng cân, sụt cân. Ít gặp: giảm bạch cầu, quá mẫn cảm, trạng thái lẫn lộn, mất ham muốn tình dục, giảm ham muốn tình dục, bồn chồn, động kinh, parkinson, an thần, co thắt cơ không tự chủ, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, khó thở, viêm gan, vàng da, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, mày đay, ngứa, đổ mồ hôi vẹo cổ, cứng cơ, co thắt cơ, cứng cơ xương, vô kinh, galactorrhoea, đau bụng kinh, đau vú, căng ngực, sốt cao, rối loạn dáng đi. Hiếm gặp: tăng prolactin máu, hội chứng ác tính an thần kinh, suy giảm chức năng vận động, rung giật nhãn cầu, co thắt phế quản, trismus, run bó cơ, kinh nguyệt ra nhiều, rối loạn kinh nguyệt, rối loạn chức năng tình dục, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Chưa biết: giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, phản ứng phản vệ, hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp, hạ đường huyết, bất động, cứng cơ co thắt, mặt nam tính, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, ngoại tâm thu, phù thanh quản, co thắt thanh quản suy gan, ứ mật, phù mạch, viêm da tróc vảy, viêm mạch bạch cầu, tiêu cơ vân, hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh, chứng sơ sinh, nữ hóa tuyến vú, đột tử, phù mặt, hạ thân nhiệt. Đã có báo cáo về trường hợp ngừng tim khi dùng thuốc chống loạn thần. Ngoài ra, các trường hợp huyết khối tĩnh mạch, bao gồm cả trường hợp thuyên tắc phổi và trường hợp huyết khối tĩnh mạch sâu, đã được báo cáo. Tần số không xác định.

Mang thai và cho con bú

Nên tránh sử dụng trong thời kỳ mang thai. Một lượng vừa phải dữ liệu về phụ nữ mang thai (trên 400 thai kỳ hoàn chỉnh) cho thấy không có dị tật hoặc độc tính với thai nhi / trẻ sơ sinh với haloperidol. Tuy nhiên, đã có một số báo cáo riêng biệt về tác hại thai nhi sau khi sử dụng haloperidol, chủ yếu kết hợp với các sản phẩm thuốc khác. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm cả haloperidol) trong ba tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ bị các tác dụng phụ, bao gồm các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai thuốc, mức độ nghiêm trọng và thời gian của chúng có thể thay đổi sau phẫu thuật - nên theo dõi sơ sinh. Haloperidol được bài tiết qua sữa mẹ. Cần đưa ra quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng chế phẩm có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ. Khả năng sinh sản. Haloperidol làm tăng mức độ prolactin. Tăng prolactin máu có thể ức chế sự bài tiết gonadoliberin của vùng dưới đồi, điều này có thể dẫn đến việc giảm bài tiết gonadotrophin của tuyến yên. Điều này có thể ức chế hoạt động sinh sản bằng cách làm suy giảm quá trình tạo steroid tuyến sinh dục ở cả nam và nữ.

Bình luận

Nên rút thuốc dần dần. Thuốc có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Có thể xảy ra một số mức độ buồn ngủ hoặc rối loạn tập trung, đặc biệt là ở liều cao và khi bắt đầu điều trị. Rượu có thể làm cho các triệu chứng này tồi tệ hơn. Bệnh nhân nên được khuyến cáo không lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị cho đến khi họ hài lòng với cách họ đáp ứng với điều trị.

Tương tác

Chống chỉ định sử dụng đồng thời với các chất kéo dài khoảng QTc, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (ví dụ: disopyramide, quinidine), thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ: amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol), một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: citalopram , escitalopram), một số thuốc kháng sinh (ví dụ: azithromycin, clarithromycin, erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), thuốc chống loạn thần khác (ví dụ: dẫn xuất phenothiazine, sertindole, pimozide, ziprasidone), một số thuốc chống nấm (ví dụ: thuốc chống sốt rét (ví dụ: halofantrine), một số loại thuốc tiêu hóa nhất định (ví dụ dolasetron), một số sản phẩm thuốc điều trị ung thư (ví dụ: toremifene, vandetanib), các sản phẩm thuốc khác, ví dụ như bepridil, methadone. Cần thận trọng khi dùng kết hợp haloperidol với các sản phẩm thuốc có ảnh hưởng đến cân bằng điện giải. Các chế phẩm có thể làm tăng nồng độ haloperidol trong huyết tương: Thuốc ức chế CYP3A4 như alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; Thuốc ức chế CYP3A4 như alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; chất ức chế cả CYP3A4 và CYP2D6: fluoxetine, ritonavir; buspirone. Bệnh nhân dùng haloperidol đồng thời với các thuốc này nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của việc tăng hoặc kéo dài tác dụng dược lý của haloperidol và nếu cần, giảm liều. Sử dụng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 (carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John's wort) có thể làm giảm dần nồng độ trong huyết tương của haloperidol đến mức làm giảm hiệu quả của thuốc. Khuyến cáo rằng bệnh nhân được theo dõi và tăng liều haloperidol nếu cần trong khi điều trị đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4. Khi ngừng chất cảm ứng CYP3A4, nồng độ của haloperidol có thể tăng dần và do đó có thể phải giảm liều. Haloperidol có thể làm tăng chứng trầm cảm của hệ thần kinh trung ương (CNS) do rượu hoặc các sản phẩm thuốc ức chế thần kinh trung ương, bao gồm thuốc ngủ, thuốc an thần hoặc thuốc giảm đau mạnh. Tăng tác dụng thần kinh trung ương cũng đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời với methyldopa. Haloperidol có thể chống lại epinephrine và các chất giống giao cảm khác (ví dụ: chất kích thích như amphetamine) và có thể đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các chất chẹn adrenergic như guanethidine. Nó có thể làm giảm tác dụng của levodopa và các chất chủ vận dopamine khác, đồng thời ức chế sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng (ví dụ: imipramine, desipramine), do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của chúng. Trong một số ít trường hợp, các triệu chứng sau đây đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời lithi và haloperidol: bệnh não, hội chứng ngoại tháp, rối loạn vận động chậm, hội chứng ác tính an thần kinh, hội chứng não cấp tính và hôn mê. Nên ngừng điều trị nếu các triệu chứng này xảy ra. Haloperidol đã được báo cáo là đối kháng với thuốc chống đông máu fenindione.

Giá bán

Haloperidol WZF, giá 100% PLN 24,2

Chế phẩm có chứa chất: Haloperidol