Ralago

1 viên chứa 1 mg rasagiline (dưới dạng hemi-tartrate).

Hoạt động

Một chất ức chế MAO-B mạnh, không thể đảo ngược, có chọn lọc làm tăng nồng độ ngoại bào của dopamine trong thể vân. Nồng độ dopamine tăng sau đó là tăng hoạt động dopaminergic có khả năng góp phần vào tác dụng có lợi của rasagiline được quan sát thấy trong các mô hình rối loạn chức năng vận động dopaminergic. 1-aminoindan - chất chuyển hóa chính có hoạt tính - không phải là chất ức chế MAO-B. Sau khi uống, rasagiline được hấp thu nhanh chóng với Cmax trong máu khoảng 0,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của một liều duy nhất của rasagiline là khoảng 36%. Thức ăn không ảnh hưởng đến rasagiline Tmax, mặc dù Cmax và AUC lần lượt giảm 60% và 20% khi công thức được dùng với bữa ăn giàu chất béo. Rasagiline liên kết 60-70% với protein huyết tương. Nó gần như được biến đổi sinh học hoàn toàn trong gan. Quá trình trao đổi chất diễn ra qua 2 con đường chính: N-dealkylation và / hoặc hydroxyl hóa, dẫn đến sự hình thành: 1-aminoindan, 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan và 3-hydroxy-1-aminoindan. Cả hai con đường chuyển hóa đều phụ thuộc vào cytochrome P-450, và CYP1A2 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa của rasagiline.Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (62,6%) và ở mức độ ít hơn qua phân (21,8%); dưới 1% rasagiline được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. T0,5 là 0,6-2 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn: 1 mg x 1 lần / ngày có hoặc không có levodopa. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Việc sử dụng rasagiline được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng. Nên tránh dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan trung bình. Cần thận trọng khi bắt đầu dùng rasagiline ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Nên ngừng dùng Rasagiline nếu suy gan nhẹ phát triển đến mức độ trung bình. Không cần điều chỉnh liều lượng đối với người cao tuổi. Không cần thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân suy thận. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của chế phẩm ở trẻ em và thanh thiếu niên; Không có cách sử dụng thuốc thích hợp ở trẻ em và thanh thiếu niên để điều trị bệnh Parkinson. Cách cho. Thuốc có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Chỉ định

Điều trị ở người lớn mắc bệnh Parkinson vô căn như đơn trị liệu (không dùng levodopa) hoặc điều trị bổ trợ (với levodopa) ở những bệnh nhân có hiệu quả levodopa dao động do tác dụng cạn kiệt.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Điều trị đồng thời với các chất ức chế MAO khác (bao gồm các chế phẩm và thuốc thảo dược không kê đơn như St. John's wort) hoặc pethidine. Ít nhất phải trôi qua 14 ngày kể từ khi ngừng rasagiline và bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế MAO hoặc pethidine. Suy gan nặng.

Các biện pháp phòng ngừa

Nên tránh sử dụng đồng thời rasagiline và fluoxetine hoặc fluvoxamine. Ít nhất 5 tuần phải trôi qua từ khi ngừng fluoxetine đến khi bắt đầu điều trị bằng rasagiline. Ít nhất phải trôi qua 14 ngày kể từ khi ngừng rasagiline và bắt đầu điều trị bằng fluoxetine hoặc fluvoxamine. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời rasagiline và dextromethorphan hoặc các thuốc cường giao cảm như thuốc thông mũi và uống, hoặc các biện pháp trị cảm có chứa ephedrine hoặc pseudoephedrine. Rasagiline làm tăng tác dụng của levodopa, do đó các tác dụng phụ của levodopa có thể tăng lên và rối loạn vận động từ trước có thể trầm trọng hơn, và việc giảm liều levodopa có thể làm giảm bớt những tác dụng phụ này. Tác dụng hạ huyết áp đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời rasagiline và levodopa; Bệnh nhân bị bệnh Parkinson đặc biệt dễ bị tác dụng không mong muốn là hạ huyết áp do rối loạn dáng đi hiện có. Rasagiline có thể làm cho bạn cảm thấy buồn ngủ và lờ đờ trong ngày, và đôi khi bạn có thể buồn ngủ trong các hoạt động bình thường hàng ngày, đặc biệt là khi được sử dụng với các loại thuốc dopaminergic khác; bệnh nhân phải được thông báo về điều này. Rối loạn kiểm soát xung huyết có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine và / hoặc thuốc dopaminergic khác. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc nên được thông báo về các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động đã được quan sát thấy ở những người được điều trị bằng rasagiline, bao gồm các trường hợp cưỡng chế, suy nghĩ xâm nhập, nghiện cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, hành vi bốc đồng, chi tiêu cưỡng bức hoặc mua sắm không kiềm chế. Sự xuất hiện của các trường hợp u ác tính trong các thử nghiệm lâm sàng với rasagiline được nghi ngờ là có thể có mối liên quan đến việc sử dụng rasagiline. Thông tin thu thập được cho thấy rằng bệnh Parkinson, chứ không phải việc sử dụng bất kỳ loại thuốc cụ thể nào, có liên quan đến việc tăng nguy cơ ung thư da (không chỉ ung thư hắc tố). Bất kỳ tổn thương da đáng ngờ nào cần được bác sĩ chuyên khoa thăm khám. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị rasagiline ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Nên tránh dùng Rasagiline ở bệnh nhân suy gan trung bình. Nên ngừng dùng Rasagiline nếu suy gan nhẹ phát triển đến mức độ trung bình.

Hoạt động không mong muốn

Đơn trị liệu. Rất phổ biến: nhức đầu. Thường gặp: cúm, ung thư da, giảm bạch cầu, dị ứng, trầm cảm, ảo giác, viêm kết mạc, chóng mặt, đau thắt ngực, viêm mũi, đầy hơi, viêm da, đau cơ xương, đau cổ, viêm khớp, đi tiểu nhiều, sốt, tâm trạng xấu. Ít gặp: giảm cảm giác thèm ăn, tai biến mạch máu não, nhồi máu cơ tim, phát ban dạng bóng nước. Chưa biết: rối loạn kiểm soát xung động, hội chứng serotonin, buồn ngủ ban ngày quá mức (EDS) và các cơn đột ngột khi ngủ (SOS), tăng huyết áp. Điều trị hỗ trợ. Rất phổ biến: rối loạn vận động. Thường gặp: giảm cảm giác thèm ăn, ảo giác, mơ bất thường, loạn trương lực cơ, hội chứng ống cổ tay, rối loạn thăng bằng, hạ huyết áp thế đứng, đau bụng, táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng, phát ban, đau khớp, đau cổ, giảm cân, ngã . Không phổ biến: u hắc tố da, lú lẫn, tai biến mạch máu não, cơn đau thắt ngực. Chưa biết: rối loạn kiểm soát xung động, hội chứng serotonin, buồn ngủ ban ngày quá mức và các cơn đột ngột buồn ngủ, tăng huyết áp. Hạ huyết áp thế đứng thường xảy ra nhất trong hai tháng đầu điều trị bằng rasagiline và thường tự khỏi theo thời gian. Hội chứng serotonin đe dọa tính mạng với kích động, lú lẫn, cứng, sốt và co giật cơ clonic đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm, meperidine, tramadol, methadone hoặc propoxyphen kết hợp với rasagiline. Các trường hợp tăng huyết áp đã được báo cáo, bao gồm cả những trường hợp tăng huyết áp nghiêm trọng hiếm gặp sau khi ăn một lượng không rõ thực phẩm giàu tyramine. Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, đã có một báo cáo về việc tăng huyết áp ở một bệnh nhân dùng đồng thời rasagiline và tetrahydrozoline hydrochloride, một loại thuốc co mạch dùng trong mắt. Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo trong bối cảnh sau khi tiếp thị với tần suất xuất hiện không xác định: hành vi ám ảnh, mua sắm cưỡng bức, chọn da bệnh lý, hội chứng rối loạn điều hòa dopamine, rối loạn kiểm soát xung động, hành vi bốc đồng, chứng mê sảng, trộm cắp, suy nghĩ ám ảnh, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rập khuôn, cờ bạc, nghiện cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, rối loạn tâm lý tình dục, hành vi tình dục không phù hợp (một nửa số rối loạn kiểm soát xung động được đánh giá là nặng, chỉ một số trường hợp cá biệt không được giải quyết tại thời điểm báo cáo). Bệnh Parkinson có liên quan đến các triệu chứng như ảo giác và lú lẫn, cũng đã được thấy ở những bệnh nhân bị bệnh Parkinson được điều trị bằng rasagiline. Các trường hợp u hắc tố ác tính đã được báo cáo, tất cả đều được báo cáo là nặng.

Mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu về việc sử dụng rasagiline ở phụ nữ có thai. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng rasagiline trong thời kỳ mang thai. Rasagiline ức chế bài tiết prolactin và do đó có thể ức chế tiết sữa. Người ta chưa biết liệu rasagiline có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần thận trọng khi dùng rasagiline cho phụ nữ đang cho con bú. Dữ liệu tiền lâm sàng chỉ ra rằng rasagiline không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Bình luận

Ở những bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ / giai đoạn ngủ đột ngột, rasagiline có thể có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc - bệnh nhân nên được thận trọng. Bệnh nhân buồn ngủ hoặc buồn ngủ và / hoặc các cơn đột ngột buồn ngủ trước khi dùng rasagiline nên được khuyên không nên lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà việc giảm tỉnh táo có thể khiến họ hoặc những người khác có nguy cơ mắc bệnh nghiêm trọng thương tích hoặc tử vong (ví dụ: vận hành máy móc), cho đến khi họ quen với cách rasagiline ảnh hưởng đến tinh thần và / hoặc kỹ năng vận động của họ. Nếu, vào bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị, bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ ngày càng tăng hoặc một giai đoạn mới đột ngột buồn ngủ trong khi thực hiện các hoạt động hàng ngày (ví dụ: xem TV, lái xe chở khách, v.v.), bệnh nhân không nên lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng. Bệnh nhân nên được cảnh báo về các tác dụng phụ có thể xảy ra của thuốc an thần, rượu và thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ như benzodiazepine, thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm) khi dùng kết hợp với rasagiline hoặc khi dùng thuốc làm tăng nồng độ rasagiline trong huyết tương (ví dụ: ciprofloxacin). .

Tương tác

Rasagiline được chống chỉ định với các chất ức chế MAO khác (bao gồm thuốc và các chế phẩm thảo dược không cần kê đơn - ví dụ như St. John's wort) do nguy cơ ức chế MAO không chọn lọc có thể dẫn đến khủng hoảng tăng huyết áp. Do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, chống chỉ định dùng đồng thời rasagiline và pethidine. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời rasagiline và các chất giống giao cảm như thuốc thông mũi và thuốc uống hoặc thuốc cảm ephedrine hoặc pseudoephedrine. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời rasagiline và dextromethorphan. Nên tránh sử dụng đồng thời rasagiline và fluoxetine hoặc fluvoxamine. Rasagiline được phép sử dụng với các liều chống trầm cảm sau: amitriptyline ≤ 50 mg / ngày, trazodone ≤ 100 mg / ngày, citalopram ≤ 20 mg / ngày, sertraline ≤ 100 mg / ngày và paroxetine ≤ 30 mg / ngày. Các tác dụng phụ nghiêm trọng đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời SSRI, SNRI, thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng, và chất ức chế MAO. Đã có những báo cáo sau lưu hành về hội chứng serotonin đe dọa tính mạng với kích động, lú lẫn, cứng khớp, sốt và co giật cơ vô tính ở những bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm, meperidine, tramadol, methadone hoặc propoxyphen kết hợp với rasagiline. Do tác dụng ức chế MAO của rasagiline, nên thận trọng khi dùng thuốc chống trầm cảm. Ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson được điều trị kéo dài với levodopa như một liệu pháp bổ trợ, không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng của điều trị levodopa đối với sự thanh thải rasagiline. CYP1A2 là enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa rasagiline. Sử dụng đồng thời rasagiline và ciprofloxacin (một chất ức chế CYP1A2) làm tăng AUC của rasagiline lên 83%. Sử dụng đồng thời rasagiline và theophylline (một chất nền CYP1A2) không làm thay đổi dược động học của cả hai loại thuốc. Các chất ức chế mạnh CYP1A2 có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của rasagiline và cần thận trọng khi sử dụng chúng. Có nguy cơ giảm nồng độ rasagiline trong huyết tương ở những bệnh nhân hút thuốc do cảm ứng enzym chuyển hóa CYP1A2. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rasagiline ở nồng độ 1 μg / ml (nồng độ gấp 160 lần Cmax trung bình ở bệnh nhân Parkinson sau khi dùng nhiều liều 1 mg rasagiline) không ức chế hoạt động của: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 và CYP4A. Những kết quả này chỉ ra rằng nồng độ điều trị của rasagiline không có khả năng gây ra bất kỳ ảnh hưởng đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với cơ chất của các enzym này. Dùng đồng thời rasagiline và entacapone làm tăng 28% độ thanh thải của rasagiline đường uống. Rasagiline có thể được sử dụng một cách an toàn mà không cần hạn chế tyramine trong chế độ ăn uống.

Giá bán

Ralago, giá 100% PLN 46,98

Chế phẩm có chứa chất: Rasagiline