Ebivol

1 viên chứa 5 mg nebivolol dưới dạng hydrochloride. Chế phẩm có chứa lactose.

Hoạt động

Nebivolol là đồng phân của hai chất đối quang: nebivolol SRRR (d-nebivolol) và nebivolol RSSS (l-nebivolol) với tác dụng dược lý kép. Nó là một chất đối kháng cạnh tranh và chọn lọc của thụ thể β-adrenergic (SRRR enantiomer), có tác dụng giãn mạch nhẹ liên quan đến ảnh hưởng trên con đường L-arginine / nitric oxide. Nó làm chậm nhịp tim và giảm huyết áp khi nghỉ ngơi và khi tập thể dục, cả ở những người có huyết áp bình thường và cao huyết áp. Ở liều điều trị, nó không cho thấy sự đối kháng alpha-adrenergic. Sau khi uống, cả hai chất đối quang của nebivolol đều được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa (sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn). Nebivolol được chuyển hóa rộng rãi, một phần thành các chất chuyển hóa hydroxy có hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa qua hydroxyl hóa vòng và thơm, N-dealkyl hóa và liên hợp axit glucuronic; Ngoài ra, glucuronid của các chất chuyển hóa hydroxy được hình thành. Sự chuyển hóa của nebivolol qua hydroxyl hóa thơm phụ thuộc vào tính đa hình oxy hóa di truyền của enzym CYP2D6. Sinh khả dụng đường uống của nebivolol là khoảng 12% ở những người chuyển hóa nhiều và gần như hoàn toàn ở những người chuyển hóa kém. Ở cùng liều lượng, Cmax của nebivolol không thay đổi trong máu cao hơn khoảng 23 lần ở người chuyển hóa kém so với người chuyển hóa nhiều. Chất đối quang T0,5 ở những người có chuyển hóa nhanh là khoảng 10 giờ; ở những người chuyển hóa kém thì lâu hơn 3-5 lần. Ở những người chuyển hóa nhiều, nồng độ trong máu của chất đối quang RSSS cao hơn một chút so với chất đối quang SRRR, sự khác biệt càng lớn ở những người chuyển hóa kém. Ở những bệnh nhân chuyển hóa nhanh, T0,5 của chất chuyển hóa hydroxyl của cả hai chất đối quang là khoảng 24 giờ, lâu hơn gấp đôi ở những người chuyển hóa chậm. Ở hầu hết bệnh nhân (người chuyển hóa nhiều), nồng độ nebivolol trong máu ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 giờ và của các chất chuyển hóa hydroxyl trong vòng vài ngày. Cả hai chất đối quang liên kết chủ yếu với albumin huyết tương (98,1% đối với nebivolol SRRR và 97,9% đối với nebivolol RSSS). Trong vòng một tuần sau khi dùng, 38% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 48% qua phân.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn. Tăng huyết áp: 1 viên (5 mg) mỗi ngày cùng một lúc (tác dụng xảy ra sau 1-2 tuần điều trị, trong một số trường hợp - sau 4 tuần). Có thể sử dụng thuốc chẹn bêta dưới dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, cho đến nay, tác dụng hạ huyết áp cộng thêm mới chỉ được ghi nhận với nebivolol và hydrochlorothiazide (12,5-25 mg). Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi), liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg mỗi ngày, có thể tăng lên 5 mg nếu cần. Ở bệnh nhân trên 75 tuổi, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ (kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế). Ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan, việc sử dụng thuốc là chống chỉ định. Do thiếu nghiên cứu, thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Suy tim mãn tính. Điều trị suy tim mãn tính ổn định nên được bắt đầu bằng cách tăng dần liều cho đến khi đạt được liều duy trì tối ưu cho từng bệnh nhân. Bệnh nhân bị suy tim mãn tính ổn định không bị suy cấp trong 6 tuần qua. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc tim mạch bao gồm thuốc lợi tiểu, digoxin, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, nên ổn định liều lượng các thuốc này trong 2 tuần qua. một tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng nebivolol. Liều khởi đầu nên được tăng lên sau mỗi 1-2 tuần tùy thuộc vào khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1,25 mg nebivolol, tăng lên 2,5 mg nebivolol một lần mỗi ngày, sau đó đến 5 mg một lần mỗi ngày và sau đó đến 10 mg một lần mỗi ngày. Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg nebivolol một lần mỗi ngày. Bắt đầu điều trị và bất kỳ việc tăng liều nào nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm, bệnh nhân nên được theo dõi trong ít nhất 2 giờ để đảm bảo rằng tình trạng của bệnh nhân vẫn ổn định (huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, dấu hiệu suy tim nặng hơn) . Nếu cần, cũng có thể giảm dần liều duy trì và tăng lại theo yêu cầu. Trong quá trình chuẩn độ liều, trong trường hợp suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp thuốc, trước tiên khuyến cáo giảm liều nebivolol hoặc ngừng điều trị ngay lập tức (trong trường hợp hạ huyết áp nặng, suy tim nặng hơn với phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm có triệu chứng hoặc blốc nhĩ thất). Điều trị suy tim mãn tính ổn định bằng nebivolol thường là điều trị lâu dài. Cai nghiện ma tuý. Không nên ngừng điều trị bằng nebivolol đột ngột vì điều này có thể dẫn đến tình trạng suy tim tạm thời tồi tệ hơn. Nếu cần ngừng điều trị, nên giảm liều dần dần mỗi tuần một nửa. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Đối với bệnh nhân cao tuổi, không cần điều chỉnh liều khi tăng dần liều đến liều dung nạp tối đa. Không cần điều chỉnh liều đối với suy thận nhẹ đến trung bình vì liều được tăng dần lên đến liều tối đa mà bệnh nhân dung nạp được. Do thiếu kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥250 μmol / L), không khuyến cáo sử dụng nebivolol ở những bệnh nhân này. Do dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân suy gan, việc sử dụng thuốc trong nhóm này bị chống chỉ định. Do thiếu nghiên cứu, thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Cách cho. Máy tính bảng nên được nuốt với một lượng nước vừa đủ (ví dụ: 1 ly), uống bất kể bữa ăn.

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp cần thiết. Điều trị suy tim mãn tính ổn định, nhẹ và trung bình như một biện pháp bổ trợ cho liệu pháp tiêu chuẩn ở bệnh nhân cao tuổi (≥70 tuổi).

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào. Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan. Suy tim cấp, sốc tim hoặc các đợt suy tim mất bù cần liệu pháp co bóp tĩnh mạch. Hội chứng xoang bị bệnh, bao gồm cả block xoang nhĩ. Blốc nhĩ thất độ II. hoặc độ 3 (không có máy tạo nhịp tim). Tiền sử co thắt phế quản và hen phế quản. U pheochromocytoma chưa được điều trị. Nhiễm toan chuyển hóa. Nhịp tim chậm (nhịp tim <60 nhịp / phút trước khi bắt đầu điều trị). Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu <90 mmHg). Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

Các biện pháp phòng ngừa

Phong tỏa liên tục các thụ thể β-adrenergic làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim trong quá trình khởi mê và đặt nội khí quản. Nếu thuốc chẹn beta bị gián đoạn để chuẩn bị phẫu thuật, nên ngừng thuốc chẹn beta ít nhất 24 giờ trước khi phẫu thuật. Cần thận trọng với việc sử dụng một số loại thuốc gây mê làm ức chế cơ tim. Phản ứng âm đạo có thể được ngăn ngừa bằng cách tiêm tĩnh mạch atropine. Thuốc chẹn bêta không nên dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị cho đến khi tình trạng của họ được ổn định. Ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim, nên ngừng điều trị bằng thuốc chẹn bêta dần dần, tức là trong khoảng thời gian hơn 1-2 tuần. Thuốc chẹn β-adrenergic có thể gây ra nhịp tim chậm: nếu nhịp tim dưới 50-55 bpm và / hoặc bệnh nhân gặp các triệu chứng cho thấy nhịp tim chậm, nên giảm liều. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc chẹn bêta ở những bệnh nhân: rối loạn tuần hoàn ngoại vi (bệnh hoặc hiện tượng Raynaud, cơn đau không liên tục) - có thể xảy ra đợt cấp của các rối loạn này; ở bệnh nhân blốc nhĩ thất Ist. (kéo dài thời gian dẫn truyền bằng thuốc chẹn β); ở bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal (nguy cơ co thắt qua trung gian thụ thể α không bị ức chế của động mạch vành, tăng số lượng và thời gian của các cơn đau thắt ngực); ở bệnh nhân đái tháo đường - nebivolol có thể che dấu một số triệu chứng của hạ đường huyết; ở những bệnh nhân bị cường giáp (che dấu các triệu chứng của nhịp tim nhanh) - việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng; ở những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (làm nặng hơn tình trạng tắc nghẽn đường thở). Bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn beta sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng. Thuốc có thể làm tăng nhạy cảm với chất gây dị ứng và tăng cường phản ứng phản vệ. Thuốc chẹn beta có thể làm giảm việc sản xuất nước mắt (thông tin dành cho người đeo kính áp tròng). Chế phẩm có chứa lactose; Không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Hoạt động không mong muốn

Tăng huyết áp. Thường gặp: nhức đầu và chóng mặt, loạn cảm, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, phù nề. Không phổ biến: trầm cảm, ác mộng, rối loạn thị giác, nhịp tim chậm, suy tim, dẫn truyền AV chậm / chặn AV, hạ huyết áp, cơn co thắt liên tục mới hoặc trầm trọng hơn, co thắt phế quản, khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa, ngứa, phát ban đỏ, bất lực. Rất hiếm: ngất xỉu, nặng hơn của bệnh vẩy nến. Không rõ: phù mạch, quá mẫn, mày đay. Các tác dụng ngoại ý liên quan đến việc sử dụng một số thuốc chẹn beta: ảo giác, rối loạn tâm thần, lú lẫn, đầu chi lạnh / xanh, hiện tượng Raynaud, khô mắt và hội chứng da niêm mạc mắt giống proctolol. Suy tim mãn tính. Những điều sau đây đã được quan sát thấy: nhịp tim chậm, chóng mặt, suy tim nặng hơn, hạ huyết áp thế đứng, không dung nạp thuốc, blốc nhĩ thất Ist. và phù chi dưới.

Mang thai và cho con bú

Nebivolol có thể gây ra các tác dụng có hại đối với thai kỳ và / hoặc thai nhi / trẻ sơ sinh. Thuốc chẹn bêta làm giảm lưu lượng qua nhau thai, có liên quan đến sự chậm phát triển của thai nhi, thai chết trong tử cung, sẩy thai hoặc đẻ non.Ở thai nhi và trẻ sơ sinh, nebivolol có thể gây ra, ngoài ra, hạ đường huyết và nhịp tim chậm. Thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi rõ ràng cần thiết. Nếu điều trị bằng nebivolol được đánh giá là cần thiết, cần theo dõi lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi. Em bé sơ sinh cần được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu. Không nên cho con bú khi đang dùng nebivolol.

Bình luận

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Các nghiên cứu dược lực học đã chỉ ra rằng nebivolol không ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Khi điều khiển phương tiện hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt và mệt mỏi.

Tương tác

Không khuyến cáo kết hợp: thuốc chống loạn nhịp nhóm I - quinidine, hydroquinidine, cbenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone (tăng tác dụng dẫn truyền nhĩ thất, tăng tác dụng co bóp âm tính); thuốc đối kháng calci loại verapamil, diltiazem (tác dụng tiêu cực trên co bóp và dẫn truyền nhĩ thất, tiêm tĩnh mạch verapamil ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể dẫn đến hạ huyết áp nặng và blốc nhĩ thất); Thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương - clonidine, guanfacin, moxonidine, methyldopa, rilmenidine (nguy cơ làm suy tim nặng hơn do giảm trương lực giao cảm, tức là giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch; ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngừng điều trị thuốc chẹn bêta, có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp dội ngược") Thận trọng khi sử dụng liệu pháp phối hợp: thuốc chống loạn nhịp nhóm III - amiodaron (nguy cơ tăng tác dụng trên dẫn truyền nhĩ thất); thuốc hít halogen (nguy cơ ức chế nhịp tim nhanh và hạ huyết áp phản xạ) nguyên tắc tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn bêta; cần thông báo cho bác sĩ gây mê khi bệnh nhân đang dùng nebivolol; insulin và thuốc trị đái tháo đường uống (che dấu các triệu chứng hạ đường huyết như đánh trống ngực, nhịp tim nhanh); baclofen, amifostine (tăng nồng độ thuốc hạ huyết áp) - nên điều chỉnh liều của thuốc hạ huyết áp. Các phối hợp được xem xét: glycosid digitalis (nguy cơ kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có dấu hiệu tương tác trên lâm sàng); thuốc đối kháng canxi loại dihydropyridine - amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine (nguy cơ hạ huyết áp và suy giảm thêm co bóp tâm thất ở bệnh nhân suy tim); thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat và phenothiazin, nitrat hữu cơ và các thuốc hạ huyết áp khác (tăng tác dụng hạ huyết áp); NSAID (không ảnh hưởng đến tác dụng hạ huyết áp của nebivolol); thuốc cường giao cảm (giảm tác dụng của thuốc chẹn bêta, nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm nghiêm trọng và block tim). Sử dụng đồng thời nebivolol với các chất ức chế CYP2D6 như paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine, terbinafine, bupropion, chloroquine, levpromazine có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong máu (tăng nguy cơ nhịp tim chậm và các tác dụng phụ). Cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong máu mà không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với ranitidine. Nebivolol và thuốc kháng axit có thể được sử dụng cùng một lúc miễn là nebivolol được dùng trong bữa ăn và thuốc kháng axit được dùng giữa các bữa ăn. Dùng đồng thời nebivolol và nicardipine làm tăng nhẹ nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc mà không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi uống rượu đồng thời, sử dụng furosemide, hydrochlorothiazide hoặc ranitidine. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của warfarin.

Giá bán

Ebivol, giá 100% PLN 13,93

Chế phẩm có chứa chất: Nebivolol