Wellbutrin XR

1 viên bột. bản phát hành đã sửa đổi chứa 150 mg hoặc 300 mg bupropion hydrochloride.

Hoạt động

Thuốc chống trầm cảm. Một chất ức chế có chọn lọc sự hấp thu catecholamine của tế bào thần kinh (noradrenaline và dopamine). Nó có ảnh hưởng tối thiểu đến sự hấp thu indoleamine (serotonin). Nó không ức chế hoạt động của MAO. Cơ chế hoạt động trong điều trị trầm cảm chưa được biết rõ, có thể liên quan đến cơ chế noradrenergic và / hoặc dopaminergic. Sau khi uống 300 mg bupropion hydrochloride ở dạng tab. o mod. Sau khi phóng thích, nồng độ tối đa trong máu xuất hiện sau khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được biết rõ, dữ liệu về bài tiết nước tiểu cho thấy ít nhất 87% liều dùng được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nó được chuyển hóa nhiều trong cơ thể. Ba chất chuyển hóa chính (hydroxybupropion và các đồng phân rượu amin threohydrobupropion và erythrohydrobupropion) thể hiện hoạt tính dược lý. Các chất chuyển hóa có hoạt tính sau đó được chuyển hóa thành dạng không hoạt động và bài tiết qua nước tiểu. Bupropion, hydroxybupropion và threohydrobupropion liên kết với protein vừa phải (tương ứng 84%, 77%, 42%). Các nghiên cứu in vitro cho thấy bupropion được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, hydroxybupropion, chủ yếu bởi isoenzyme CYP2B6, trong khi CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 được chuyển hóa ở mức độ thấp hơn. Bupropion và hydroxybupropion là những chất ức chế isoenzyme CYP2D6. Bupropion được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa: 87% qua nước tiểu và 10% qua phân, chỉ 0,5% bupropion được đào thải dưới dạng không đổi. T0,5 trung bình trong giai đoạn thải trừ bupropion và hydroxybupropion là khoảng 20 giờ, threohydrobupropion - 37 giờ, erythrohydrobupropion - 33 giờ.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 150 mg x 1 lần / ngày. Liều tối ưu chưa được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng. Nếu không thấy cải thiện sau 4 tuần điều trị với 150 mg, có thể tăng liều lên 300 mg x 1 lần / ngày. Nên có khoảng cách 24 giờ giữa các lần dùng thuốc kế tiếp Tác dụng của thuốc được quan sát thấy sau 14 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị; hiệu quả chống trầm cảm đầy đủ có thể không xuất hiện cho đến vài tuần điều trị. Bệnh nhân trầm cảm nên được điều trị ít nhất 6 tháng. Có thể giảm tỷ lệ mất ngủ do thuốc bằng cách tránh dùng thuốc trước khi ngủ (nhớ cách nhau ít nhất 24 giờ giữa các liều). Khi chuyển từ điều trị, bệnh nhân đang sử dụng viên nén giải phóng kéo dài bupropion nên được dùng cùng tổng liều hàng ngày, nếu có thể. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình và bệnh nhân suy thận, liều khuyến cáo là 150 mg x 1 lần / ngày. Thuốc không dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Hiệu quả ở bệnh nhân cao tuổi chưa được thiết lập rõ ràng. Trong một thử nghiệm lâm sàng, liều lượng tương tự được sử dụng cho bệnh nhân người lớn.Không thể loại trừ độ nhạy cao hơn ở một số bệnh nhân cao tuổi. Cách cho. Các viên thuốc phải được nuốt toàn bộ và không được bẻ, nghiền hoặc nhai. Chế phẩm có thể được sử dụng bất kể bữa ăn. Ngừng điều trị. Mặc dù không có phản ứng cai nghiện được mong đợi, nên giảm liều dần dần. Bupropion là một chất ức chế chọn lọc đối với sự tái hấp thu catecholamine của tế bào thần kinh và không thể loại trừ tác dụng phục hồi hoặc phản ứng cai nghiện.

Chỉ định

Điều trị các giai đoạn trầm cảm chính.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bupropion hoặc bất kỳ tá dược nào. Sử dụng các chế phẩm khác có chứa bupropion, vì sự xuất hiện của các cơn co giật phụ thuộc vào liều lượng và để tránh quá liều. Hiện tại hoặc tiền sử co giật. Các khối u được chẩn đoán của thần kinh trung ương. Xơ gan nặng. Tiền sử hiện tại hoặc quá khứ của chứng cuồng ăn hoặc chán ăn tâm thần. Sử dụng đồng thời các chất ức chế MAO; Chế phẩm có thể được sử dụng không sớm hơn 14 ngày sau khi kết thúc điều trị bằng thuốc ức chế MAO không hồi phục, trong trường hợp thuốc ức chế MAO có thể đảo ngược, thời gian là đủ 24 giờ. Chế phẩm này chống chỉ định ở những bệnh nhân đột ngột ngừng rượu hoặc các loại thuốc khác bất kỳ lúc nào trong quá trình điều trị cai nghiện có liên quan đến nguy cơ co giật (đặc biệt là các thuốc benzodiazepine và các chất giống benzodiazepine).

Các biện pháp phòng ngừa

Do nguy cơ co giật tăng lên, nên đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân có một hoặc nhiều yếu tố khiến họ hạ thấp ngưỡng co giật. Tất cả bệnh nhân nên được đánh giá về các yếu tố dễ mắc, bao gồm: sử dụng đồng thời các thuốc khác làm giảm ngưỡng co giật (ví dụ: thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống sốt rét, tramadol, theophylline, steroid toàn thân, quinolon và thuốc kháng histamine an thần) , nghiện rượu, tiền sử chấn thương đầu, bệnh tiểu đường được điều trị bằng thuốc hạ đường huyết hoặc insulin, sử dụng thuốc kích thích hoặc giảm cảm giác thèm ăn. Nên ngừng điều trị bằng chế phẩm và không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị co giật trong khi điều trị. Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát. Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi bệnh thuyên giảm rõ ràng. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ cho đến khi cải thiện xảy ra và trong giai đoạn đầu của quá trình hồi phục (tăng nguy cơ tự tử). Bệnh nhân có tiền sử các sự kiện liên quan đến tự tử, hoặc những người có ý định tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị, có nhiều nguy cơ có ý định tự sát hoặc cố gắng tự sát, và cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị (đặc biệt là trong giai đoạn đầu hoặc sau khi thay đổi liều). kiểm soát, đặc biệt là ở bệnh nhân dưới 25 tuổi. Việc sửa đổi phác đồ điều trị, bao gồm cả việc ngừng điều trị, nên được xem xét ở những bệnh nhân có biểu hiện gia tăng ý tưởng / hành vi tự sát, đặc biệt nếu các triệu chứng này nghiêm trọng, khởi phát đột ngột hoặc chưa xuất hiện. Các giai đoạn trầm cảm nặng có thể là triệu chứng ban đầu của rối loạn lưỡng cực. Người ta thường tin rằng (mặc dù không xuất phát từ các nghiên cứu có đối chứng) rằng việc điều trị một đợt như vậy chỉ bằng thuốc chống trầm cảm có thể làm tăng khả năng xuất hiện đợt hỗn hợp / hưng cảm ở những bệnh nhân có nguy cơ bị rối loạn lưỡng cực. Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm, bệnh nhân cần được kiểm tra đầy đủ để xác định nguy cơ phát triển rối loạn lưỡng cực; việc kiểm tra như vậy nên bao gồm tiền sử tâm thần chi tiết, bao gồm tiền sử gia đình từng tự tử, rối loạn lưỡng cực và trầm cảm. Bupropion có khả năng gây nghiện thấp. Điều trị sốc điện nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với bupropion do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế. Việc điều trị bằng chế phẩm nên được ngừng ngay lập tức nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng quá mẫn trong khi dùng thuốc. Các triệu chứng cũng có thể phát triển hoặc trở lại sau khi ngừng điều trị; Điều trị triệu chứng thích hợp phải được tiếp tục trong một thời gian thích hợp (ít nhất là 1 tuần). Cần thận trọng đối với bệnh nhân bị bệnh tim mạch (kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế). Thuốc được dung nạp tương đối tốt trong các nghiên cứu cai thuốc lá ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim. Do nguy cơ tăng huyết áp, huyết áp ban đầu cần được xác định khi bắt đầu điều trị và sau đó theo dõi chặt chẽ, đặc biệt ở những bệnh nhân đã có tăng huyết áp từ trước. Việc ngừng điều trị với chế phẩm nên được xem xét nếu có sự gia tăng huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng. Sử dụng đồng thời bupropion và hệ thống qua da nicotinic có thể làm tăng huyết áp. Chế phẩm không được chỉ định sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi - tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở nhóm tuổi này chưa được thiết lập. Ở trẻ em và thanh thiếu niên, điều trị bằng thuốc chống trầm cảm có liên quan đến nguy cơ có ý tưởng và hành vi tự sát ở trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm nặng và các rối loạn tâm thần khác. Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận nên được theo dõi chặt chẽ về các tác dụng phụ có thể xảy ra (ví dụ: mất ngủ, khô miệng, co giật) có thể cho thấy mức độ cao của thuốc hoặc các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể. Hiệu quả ở bệnh nhân cao tuổi chưa được thiết lập rõ ràng. Không thể loại trừ độ nhạy cao hơn ở một số bệnh nhân cao tuổi. Chế phẩm này chỉ được dùng để uống. Đã có báo cáo về việc hít phải viên nén nghiền nát hoặc uống bupropion đã hoàn nguyên dưới dạng tiêm, có thể dẫn đến giải phóng nhanh và hấp thu nhanh hơn, và có thể xảy ra quá liều. Đã có báo cáo về co giật và / hoặc tử vong sau khi tiêm bupropion vào mũi hoặc tiêm.

Hoạt động không mong muốn

Rất thường gặp: mất ngủ, nhức đầu, khô miệng, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn). Thường gặp: kích động, lo lắng, run, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, rối loạn thị giác, ù tai, tăng huyết áp (trong một số trường hợp nghiêm trọng), đỏ da, đau bụng, táo bón, chán ăn, phát ban, ngứa, đổ mồ hôi, sốt , đau ngực, suy nhược, phản ứng quá mẫn như phát ban. Ít gặp: trầm cảm, lú lẫn, suy giảm khả năng tập trung, nhịp tim nhanh, giảm cân. Hiếm gặp: co giật (thường là liều thuốc bổ-clonic tổng quát, trong một số trường hợp có thể gây nhầm lẫn hoặc suy giảm trí nhớ sau đột quỵ). Rất hiếm: hung hăng, thù địch, cáu kỉnh, lo lắng, ảo giác, giấc mơ bất thường, bao gồm ác mộng, suy giảm nhân cách, ảo tưởng, suy nghĩ hoang tưởng, loạn trương lực cơ, mất điều hòa, Parkinson, mất phối hợp, suy giảm trí nhớ, chứng loạn cảm, ngất, đánh trống ngực, giãn mạch, Hạ huyết áp thế đứng, co giật cơ, tăng men gan, vàng da, viêm gan, tăng số lần đi tiểu và / hoặc bí tiểu, tiểu không kiểm soát, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, đợt cấp của bệnh vẩy nến, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hơn bao gồm phù mạch , khó thở, co thắt phế quản, sốc phản vệ; Đau khớp, đau cơ và sốt cũng đã được báo cáo, cùng với phát ban và các triệu chứng khác gợi ý phản ứng quá mẫn chậm (những triệu chứng này có thể giống với bệnh huyết thanh). Chưa biết: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hạ natri máu, ý định tự tử và hành vi tự sát.

Mang thai và cho con bú

Thuốc không được dùng trong thời kỳ mang thai, trừ khi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cần điều trị bằng bupropion và không có phương pháp điều trị thay thế. Bupropion và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng bupropion có tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ sơ sinh / trẻ nhỏ và lợi ích của việc điều trị đối với bà mẹ. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên chuột cho thấy không làm giảm khả năng sinh sản.

Bình luận

Do cấu trúc giống amphetamine, bupropion can thiệp vào một số xét nghiệm nhanh ma túy trong nước tiểu, có thể dẫn đến kết quả dương tính giả, đặc biệt là đối với amphetamine. Một kết quả dương tính nên được xác nhận bằng một phương pháp cụ thể hơn. Bupropion có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi khả năng phán đoán hoặc hoạt động tâm thần. Bệnh nhân nên đặc biệt lưu ý trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc, và đảm bảo rằng các hoạt động của họ không bị ảnh hưởng xấu.

Tương tác

Chống chỉ định sử dụng đồng thời các chất ức chế MAO; Chế phẩm có thể được sử dụng không sớm hơn 14 ngày sau khi kết thúc điều trị bằng thuốc ức chế MAO không hồi phục, trong trường hợp thuốc ức chế MAO có thể đảo ngược thì khoảng thời gian 24 giờ là đủ. bởi CYP2D6. Sử dụng đồng thời bupropion hydrochloride và desipramine ở những người tình nguyện khỏe mạnh trải qua quá trình chuyển hóa CYP2D6 rộng rãi dẫn đến sự gia tăng lớn (2 đến 5 lần) Cmax và AUC của desipramine. Sự ức chế CYP2D6 được duy trì ít nhất 7 ngày sau khi dùng liều bupropion cuối cùng. Nên bắt đầu sử dụng đồng thời các chế phẩm có chỉ số điều trị hẹp được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 với liều thấp nhất của các thuốc này. Những loại thuốc này bao gồm một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ như desipramine, imipramine), thuốc chống loạn thần (ví dụ như risperidone, thioridazine), thuốc chẹn beta (ví dụ metoprolol), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và thuốc chống loạn nhịp tim loại 1C (ví dụ: propafenone) , flecainide). Khi thêm chế phẩm vào việc điều trị cho một bệnh nhân đã sử dụng các loại thuốc này, cần phải giảm liều của chúng; trong những trường hợp như vậy, lợi ích mong đợi của việc điều trị bằng chế phẩm cần được cân nhắc cẩn thận với những rủi ro tiềm ẩn. Thuốc có hiệu quả phụ thuộc vào sự hoạt hóa chuyển hóa thông qua CYP2D6 (ví dụ: tamoxifen) có thể kém hiệu quả hơn khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2D6 như bupropion. Trong một nghiên cứu, bupropion làm tăng Cmax và AUC của citalopram tương ứng lên 30 và 40% (mặc dù citalopram (SSRI) không được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6). Dùng đồng thời digoxin với bupropion có thể làm giảm nồng độ digoxin của bệnh nhân. Các bác sĩ nên lưu ý rằng nồng độ digoxin có thể tăng lên khi ngừng sử dụng bupropion và bệnh nhân phải được theo dõi về tình trạng nhiễm độc digoxin. Sử dụng đồng thời bupropion với các thuốc ảnh hưởng đến isoenzyme CYP2B6 (ví dụ chất nền CYP2B6: cyclophosphamide, ifosfamide và các chất ức chế CYP2B6, ví dụ orphenadrine, ticlopidine, clopidogrel) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của bupropion và giảm nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxybupropion; hậu quả lâm sàng của tương tác này chưa được biết. Cần thận trọng khi dùng bupropion đồng thời với các thuốc gây ra quá trình trao đổi chất (ví dụ như carbamazepine, phenytoin, ritonavir, efavirenz) hoặc ức chế chuyển hóa (ví dụ như valproate). Bệnh nhân đang dùng ritonavir hoặc efavirenz có thể cần tăng liều bupropion, nhưng không được vượt quá liều khuyến cáo tối đa. Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng chế phẩm ở những bệnh nhân đang điều trị levodopa hoặc amantadine (dữ liệu lâm sàng hạn chế cho thấy tỷ lệ tác dụng phụ cao hơn, ví dụ như buồn nôn, nôn và các triệu chứng tâm thần). Nên tránh hoặc giảm thiểu uống rượu trong khi điều trị bằng bupropion. Các nghiên cứu dược động học đã không được thực hiện khi sử dụng bupropion đồng thời với các thuốc benzodiazepin. Phân tích in vitro về các con đường trao đổi chất không làm phát sinh mối lo ngại về tương tác giữa các chất này. Sau khi đồng thời dùng bupropion và diazepam cho những người tình nguyện khỏe mạnh, tác dụng an thần ít hơn so với khi chỉ dùng riêng diazepam. Việc sử dụng kết hợp bupropion và thuốc chống trầm cảm (ngoài desipramine và citalopram), benzodiazepine (không phải diazepam) hoặc thuốc an thần kinh chưa được đánh giá một cách hệ thống. Cũng có ít kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng đồng thời bupropion với St. John's wort. Sử dụng đồng thời chế phẩm và hệ thống điều trị qua da nicotin có thể làm tăng huyết áp.

Giá bán

Wellbutrin XR, giá 100% PLN 243,36

Chế phẩm có chứa chất: Bupropion hydrochloride