Nabuton VP

1 viên chứa 500 mg nabumetone.

Hoạt động

Thuốc chống viêm không steroid có đặc tính giảm đau và hạ sốt. Nó hoạt động bằng cách ức chế sự tổng hợp của prostaglandin. Nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sự hiện diện của thức ăn làm tăng sự hấp thu của thuốc. Nó trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính: 6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6-MNA), là chất ức chế mạnh tổng hợp prostaglandin. 6-MNA liên kết nhiều (khoảng 99%) với protein huyết tương; Cmax trong máu đạt được từ 3-6 giờ sau khi uống thuốc. Nó thâm nhập vào hàng rào nhau thai và vào sữa mẹ và vào các mô bị viêm. Nó được chuyển hóa ở gan. T0,5 của 6-MNA là khoảng 24 giờ. Các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu (khoảng 80%) và phân (10%). Trong bệnh thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp, hiệu quả điều trị xảy ra sau 1-3 tuần dùng thuốc.

Liều lượng

Bằng miệng. Người lớn: 1 g mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 2 g mỗi ngày chia làm 2 lần (sáng và tối). Các nhóm bệnh nhân đặc biệt. Thuốc không được khuyến khích sử dụng cho trẻ em. Tính an toàn và hiệu quả của sản phẩm ở nhóm tuổi này chưa được thiết lập. Bệnh nhân cao tuổi dễ gặp các phản ứng có hại liên quan đến điều trị NSAID, đặc biệt là xuất huyết và thủng đường tiêu hóa, có thể gây tử vong; khuyến cáo nên bắt đầu điều trị với liều 500 mg mỗi ngày, trong hầu hết các trường hợp, thuốc này giúp giảm triệu chứng đầy đủ; Nên tránh sử dụng liều cao hơn 1 g mỗi ngày. Dữ liệu về việc sử dụng nabumetone ở bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế. Sự chuyển đổi sinh học của nabumetone thành 6-MNA và sau đó là 6-MNA thành các chất chuyển hóa không hoạt động phụ thuộc vào gan và do đó có thể bị giảm ở bệnh nhân suy gan nặng. Do thực tế là các chất chuyển hóa của nabumetone được bài tiết khỏi cơ thể qua thận, ở những bệnh nhân suy thận trung bình (CCr 30-49 ml / phút) có thể cần giảm liều thuốc.

Chỉ định

Viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất - nabumetone hoặc với bất kỳ tá dược nào. Tiền sử hen suyễn, mày đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi sử dụng axit acetylsalicylic hoặc các NSAID khác (phản ứng phản vệ nghiêm trọng, hiếm khi tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân này). Suy gan nặng. Đang hoạt động hoặc đã qua, tái phát (2 hoặc nhiều đợt đã được xác nhận) xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày và / hoặc loét tá tràng, hoặc thủng đường tiêu hóa. III của thai kỳ và cho con bú. Suy tim nặng và mạch máu não hoạt động hoặc chảy máu khác.

Các biện pháp phòng ngừa

Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng gặp các phản ứng có hại khi điều trị NSAID, đặc biệt là xuất huyết và thủng dạ dày ruột, có thể gây tử vong. Nên tránh sử dụng đồng thời nabumetone với NSAID, bao gồm COX-2. Chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có tiền sử các triệu chứng trước đó hoặc tiền sử các biến cố GI nghiêm trọng. Đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có nhiều nguy cơ bị loét, thủng và chảy máu đường tiêu hóa (bệnh nhân có tiền sử bệnh loét dạ dày và / hoặc tá tràng, đặc biệt có biến chứng chảy máu hoặc thủng trong quá khứ; bệnh nhân lớn tuổi; bệnh nhân đang dùng corticosteroid thuốc chống đông máu như warfarin, các NSAID khác, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc thuốc chống tiểu cầu như axit acetylsalicylic và clopidogrel) - ở những bệnh nhân này, nên bắt đầu điều trị với liều nabumetone thấp nhất hiện có. Trong trường hợp xuất huyết tiêu hóa hoặc loét ở bệnh nhân dùng nabumetone, nên ngừng điều trị bằng chế phẩm. Do khả năng bệnh nặng hơn, nên thận trọng khi sử dụng NSAID cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn). Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày và / hoặc tá tràng đang tiến triển, lợi ích của nabumetone nên được cân nhắc với những nguy cơ có thể xảy ra, nên lập phác đồ điều trị loét thích hợp và theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Giữ nước và phù nề đã được báo cáo ở những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và / hoặc suy tim sung huyết từ nhẹ đến trung bình sau khi sử dụng NSAID, và nên thận trọng. Việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt là liều cao và lâu dài) có liên quan đến sự gia tăng nhỏ nguy cơ biến cố huyết khối tắc mạch (ví dụ như đau tim hoặc đột quỵ). Trước khi bắt đầu điều trị lâu dài (sau khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ), nên thận trọng ở những bệnh nhân: có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch (ví dụ: tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá), bị tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ. , bệnh động mạch ngoại vi và / hoặc bệnh mạch máu não. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân: viêm loét đường tiêu hóa trên. (nên bắt đầu điều trị thích hợp trước khi bắt đầu điều trị nabumetone); có tiền sử loét đường tiêu hóa trên; dùng các chế phẩm khác làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa (ví dụ: corticosteroid đường uống); suy thận nặng (CCr <30 ml / phút): các xét nghiệm cận lâm sàng nên được thực hiện khi bắt đầu và sau vài tuần điều trị. Có thể phải ngừng điều trị nếu tình trạng suy thận nặng hơn. Ở những bệnh nhân suy thận trung bình (CCr 30-49 ml / phút), nồng độ của phần 6-MNA tự do trong huyết tương tăng lên 50% và có thể cần giảm liều; có tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc các phản ứng dị ứng khác do sử dụng aspirin hoặc các NSAID khác (các cơn hen suyễn nặng, gây tử vong đã được báo cáo; lần đầu tiên sử dụng nabumetone phải được giám sát y tế); bị giữ nước, tăng huyết áp và / hoặc suy tim (đã quan sát thấy phù ngoại vi; bệnh nhân nên được theo dõi về sự xấu đi của bệnh hiện có); những người có các triệu chứng rối loạn chức năng gan hoặc những người đã có các xét nghiệm chức năng gan bất thường.Nếu xảy ra phản ứng gan nghiêm trọng, nên ngừng điều trị nabumetone; Các phản ứng da nghiêm trọng (một số gây tử vong), bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng NSAID trong giai đoạn đầu điều trị. Khi có các triệu chứng đầu tiên như phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc các dấu hiệu quá mẫn khác, nên ngừng điều trị bằng nabumetone. NSAID có thể che dấu các triệu chứng của nhiễm trùng hiện có. Đã có báo cáo về tình trạng mờ mắt hoặc giảm thị lực. Kiểm tra nhãn khoa nên được thực hiện ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng như vậy.

Hoạt động không mong muốn

Thường gặp: ù tai, khiếm thính, tăng huyết áp, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, viêm dạ dày, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, mẩn ngứa, phù nề. Ít gặp: lú lẫn, lo lắng, mất ngủ, buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, dị cảm, rối loạn thị giác, rối loạn mắt, bệnh tai, rối loạn hô hấp, chảy máu cam, loét tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày, rối loạn tiêu hóa, hắc lào tiêu phân, nôn mửa, viêm miệng, khô miệng, nhạy cảm với ánh sáng, nổi mề đay, đổ mồ hôi, bệnh cơ, rối loạn tiết niệu, suy nhược, mệt mỏi, xét nghiệm chức năng gan bất thường. Rất hiếm: giảm tiểu cầu, phản vệ, phản ứng phản vệ, viêm phổi kẽ, suy gan, vàng da, phản ứng bóng nước, bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, phù mạch, giả phản vệ, rụng tóc, suy thận , kinh nguyệt ra nhiều. Phù, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID. Một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và lâu dài) có thể làm tăng một chút nguy cơ mắc các biến cố huyết khối tắc mạch (ví dụ như đau tim, đột quỵ và tử vong).

Mang thai và cho con bú

Việc sử dụng nabumetone trong quý đầu tiên và quý thứ hai của thai kỳ nên được giới hạn trong các trường hợp mà lợi ích tiềm năng cho người mẹ đồng nghĩa với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Những tác động đã biết của các loại thuốc thuộc nhóm này đối với thai nhi trong ba tháng cuối của thai kỳ bao gồm thu hẹp ống động mạch và tổn thương phổi và tim. Vì vậy, việc sử dụng nabumetone trong ba tháng cuối của thai kỳ là chống chỉ định. Do khả năng xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng sau khi sử dụng nabumetone ở trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc dựa trên lợi ích của chế phẩm ở phụ nữ đang cho con bú. Việc sử dụng nabumetone có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo ở phụ nữ có kế hoạch mang thai. Việc ngừng sử dụng nabumetone nên được cân nhắc ở những phụ nữ khó thụ thai hoặc đang làm xét nghiệm vô sinh.

Bình luận

Việc chuẩn bị có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Các phản ứng có hại đã được báo cáo khi sử dụng nabumetone, bao gồm chóng mặt hoặc lú lẫn có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân nên được hướng dẫn không lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm.

Tương tác

Corticosteroid: Tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa. NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, chẳng hạn như warfarin và các thuốc chống đông máu khác. (khi dùng đồng thời với nabumetone, cần thận trọng đặc biệt và theo dõi cẩn thận tình trạng của bệnh nhân về các triệu chứng liên quan đến quá liều). Thuốc chống kết tập tiểu cầu và SSRI: Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa. Không nên sử dụng nhiều hơn một NSAID cùng một lúc. Chuyển hóa và sinh khả dụng của nabumetone không bị ảnh hưởng bởi: paracetamol, axit acetylsalicylic, cimetidine, và thuốc kháng axit có chứa nhôm. Sử dụng đồng thời làm tăng nồng độ của: glycosid tim, methotrexat, lithi. Tăng kali huyết có thể xảy ra, đặc biệt khi sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali. Khi sử dụng đồng thời với NSAID, thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác, chẳng hạn như thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (ARA), tác dụng hạ huyết áp của thuốc được sử dụng có thể bị giảm. Ở một số bệnh nhân (ví dụ như bệnh nhân cao tuổi hoặc mất nước), điều này có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp (ADR); những bệnh nhân này cần được bù nước đầy đủ và theo dõi thường xuyên. Khi dùng chung nabumetone với các thuốc khác gắn với protein huyết tương, ví dụ như sulfonamid, thuốc sulfonylurea hoặc hydantoin, cần đặc biệt chú ý và theo dõi bệnh nhân cẩn thận để phát hiện các dấu hiệu quá liều.

Giá bán

Nabuton VP, giá 100% PLN 42,44

Chế phẩm có chứa chất: Nabumetone